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新冠口服药呼之欲出,众生药业3CL蛋白酶抑制剂临床申请获受理
蓝鲸产经 屠俊  ·  05-13 14:05  · 阅 44.9w
根据众生药业公告显示,临床前研究表明RAY1216是广谱、强效的抗新冠临床候选化合物,对新冠病毒3CL蛋白酶具有显著的抑制作用,且对不同新冠病毒变异株(野生株、Alpha、Beta、Delta、Omicron)均有高效的体外抑制活性,抑制作用与nirmatrelvir(PF-07321332)相当。

5月12日,众生药业发布公告称,其控股子公司广东众生睿创生物科技有限公司(以下简称“众生睿创”)口服抗新型冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂一类创新药物RAY1216片的临床试验注册申请获得国家药品监督管理局(NMPA)受理。

目前在国内,小分子新冠治疗药物仅有附条件批准上市的辉瑞Paxlovid。

Paxlovid由两种主要成分组成:nirmatrelvir(PF-07321332)是一种新冠病毒3CL蛋白酶抑制剂,能通过阻断新冠病毒3CL蛋白酶的活性,破坏新冠病毒的后续RNA复制过程。另一种成分ritonavir,则让nirmatrelvir能在身体里保持更长时间的活性,更好地抗击病毒。

数据显示,Paxlovid无论是在高风险人群还是低风险人群,其住院或者死亡率分别降低89%、70%,目前在我国已经被纳入《新型冠状病毒肺炎诊疗方案(试行第九版)》。

3CL蛋白酶切割位点在冠状病毒属“高度保守”区域,对冠状病毒的变异株保有高度活性,发生耐药几率较低。根据众生药业公告显示,临床前研究表明RAY1216是广谱、强效的抗新冠临床候选化合物,对新冠病毒3CL蛋白酶具有显著的抑制作用,且对不同新冠病毒变异株(野生株、Alpha、Beta、Delta、Omicron)均有高效的体外抑制活性,抑制作用与nirmatrelvir(PF-07321332)相当。

不过,事实上,除了众生药业外,先声药业、广生堂、歌礼制药等公司布局的多个新冠病毒候选药物靶向也是3CL蛋白酶,而我国新冠小分子口服药似乎也已经呼之欲出。

公开资料显示,真实生物的阿兹夫定于 2021 年 7 月份获得国家药监局的附条件上市批准,用于与核苷逆转录酶抑制剂及非核苷逆转录酶抑制剂联用,治疗高病毒载量的成年 HIV-1 感染患者。真实生物于 2020 年疫情暴发后便开展了阿兹夫定治疗新冠肺炎的研究。

4月2日,国家药审中心网站显示,真实生物提交III类沟通交流会申请,状态栏从“处理中”变更为“已反馈”。这一变化被外界视为阿兹夫定三期即将临床揭盲、申报上市,有望成为首款国产新冠口服药。

除了真实生物外,君实生物日前披露其新冠口服药最新研究成果,VV116 目前处于国际多中心 III 期临床研究阶段,多项针对轻中度和中重度新型冠状病毒肺炎患者的临床研究正在进行。

此外,开拓药业于4月6日正式公布普克鲁胺治疗轻中症非住院新冠患者III期全球多中心临床试验 (NCT04870606) 的关键数据结果,称普克鲁胺可有效降低住院/死亡率,包括在伴有高风险因素的受试者中(特别是中高年龄组)。

业内人士普遍认为,首款国产新冠口服药有望在上述三款药物中产生。根据此前多家媒体报道,目前,Paxlovid的售价为一盒2300元,国产口服药的上市有望促进新冠口服药价格的进一步下探。